【薬学生向け】GLP-1受容体作動薬の話

2021年8月18日 10:15

適応症

２型糖尿病

リラグルチド
エキセナチド
リキシセナチド

皮下注射

低血糖
便秘
悪心・嘔吐
急性膵炎
腸閉塞

インクレチンの１つであるGLP-1と類似構造を持つことで、膵β細胞のGLP-1受容体を刺激します。(インクレチンにはGLP-1とGIPの2種類が存在)
これにより、インクレチンの作用であるインスリン分泌促進とグルカゴン分泌抑制により、血糖値を降下させるという訳です。

・経口投与ではなく皮下注射により投与

・単独だと、低血糖を起こしにくい。

・逆にSU薬などとの併用時は、低血糖の副作用が現れやすい。

・DPP-4阻害薬よりもインスリン分泌促進作用は強い。

・GLP-1受容体作動薬はDPP-4に分解されにくい。

・GLP-1受容体は膵β細胞以外の部位（消化管や神経系など)にも発現してい
　る。→胃排泄抑制による便秘、悪心・嘔吐、腸閉塞、体重減少

・生理的濃度を超えてGLP-1受容体を刺激することにより、摂食中枢を抑制
　→体重減少

・特徴的かつ注意すべき副作用の1つに急性膵炎がある。