片頭痛とセロトニン

　セロトニン（5-HT）受容体を刺激したら脳血管が収縮して片頭痛が和らぐ・・・これが現在の治療法として定着している。
　5-HT受容体は多数のファミリーとサブタイプが確認されている（後述）が、片頭痛では特に5-HT1Bと5-HT1D受容体が重要。5-HT1Dは主に三叉神経終末に、5-HT1Bは主に中枢神経系（三叉神経脊髄路核）に発現している（肺にも少し）ため、それらを刺激するトリプタン系の薬剤は「片頭痛治療薬」として望ましい訳だ。

　5-HT1Bを刺激すると頭蓋内血管（髄膜、硬膜、脳、軟膜血管）が収縮し、血管透過性が抑制される。
　5-HT1Dを刺激すると、CGRP等の神経ペプチドの放出を抑制して炎症・血管拡張を抑える他、P物質も抑制して痛みそのものを鎮静化させると考えられている。
　また、脳幹の5-HT1B/1Dを刺激することで、三叉神経核の興奮性を減弱するともされている。参考1、参考2　
※P物質：サブスタンスPのこと。タキキニンの一種で痛覚の伝達物質。

　ちなみに5-HT受容体は1A, 1B, 1D, 1F, 2A, 2B, 2C, 3, 4, 5, 6, 7の12種類あり、2Bと4が消化管に、それ以外は中枢神経系に主に発現している。また、3のみイオンチャネル共役型受容体で、その他はG蛋白結合受容体。

【2018/04/13記載】

【引用】トリプタンの作用機序