ボルテゾミブってなあに？

ボルテゾミブ(Bortezomib)は一般名だよ。ベルケイドっていう名前で販売されている抗悪性腫瘍剤だよ。
人間の多発性骨髄腫やマントル細胞リンパ腫、原発性マクログロブリン血症とリンパ形質細胞リンパ腫、それに全身性ALアミロイドーシスへの効能が認められているよ！
ボルテゾミブはPI(ぴーあい)、プロテアソーム阻害薬の仲間だよ。

細胞内でいらなくなったタンパクは分解されるように目印がつくんだけど、その目印がユビキチン化なんだ。ユビキチン化されたタンパクは細胞質のプロテアソームで分解されるんだ！
プロテアソームに結合して阻害することでユビキチン化蛋白を細胞内に蓄積させるよ！それから小胞体ストレスを起こしてアポトーシス(細胞死)させるんだ。
他にも転写因子のNF-κBの活性化やp53の分解抑制作用もあるよ。

代謝経路は肝臓だよ！

・注射用ボルテゾミブベルケイド®️注射用3mg添付文書(2021年8月改訂)
・勝俣範之、足利幸乃、菅野かおり, がん治療薬まるわかりBOOK、2020、照林社