慢性心不全の2020新薬 Entresto エンレスト〜新たな機序とは!?

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カナダ在住薬剤師の卵、Tomokoです。

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日本では最近承認（2020年6月）されたノバルティスから販売されている新薬であるエンレスト®錠。
カナダでは、2015年7月にFDAより承認を受けて、ENTRESTO®として同じくNovartisから販売されています。

一般名

Sacubitril / valsartan
ザクビトリルバルサルタンナトリウム水和物

作用機序

■アンギオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬
=Angiotensine Receptor Neprilysin Inhibitor (ARNI)

1. バルサルタンValtsartanは、ARB（AngiotensinⅡ AT1 Receotor Blocker）として、アンギオテンシン系のレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系（Renin-angiotensin-aldosteron syetem:RAAS）の過剰な活性化を、Angiotensine ⅡのTypeⅠ受容体への阻害によって抑制します。

2. ネプリライシンNeprilysinはタンパク質分解酵素の一種。
利尿作用や血管拡張作用などの心保護作用のあるホルモンの一種であるBNPなどを分解します。そのネプリライシンNeprilysinを阻害することができると、体内のBNPが増加し、心臓保護作用の増強が期待できます。

これらを組み合わせたのがこの複合剤です。

効能・効果

日本：慢性心不全　
ただし、慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。

カナダ：収縮不全を伴う (HFrEF) 慢性心不全
＝Heart failure；New York Heart Association (NYHA) class II or III 

用量

これは、Sacubitril とValsartanがモル比1:1となるように含有された複合体です。

日本：50mg, 100mg, 200mg

カナダ：①24.3mg/25.7mg、②48.6mg/51.4mg、③97.2mg/102.8mg

の3種類があります。

最後に

欧米では、すでに良い効果が得られているようで、日本でも使用される頻度が高まっているのでしょうか。新薬は、私の国家試験ではカバーされていなかった部分なので、新たな知識が増えました！

参考：
１．https://www.novartis.co.jp/news/media-releases/prkk20200826-3
２．https://www.novartis.co.jp/sites/www.novartis.co.jp/files/pr20200826-3.pdf
３．日経メディカル
４．FDA ENTRESTO

＊この記事は、私が日々勉強する中で得ている知識を元に書いています。事実に基づいた作成を心がけているつもりですが、一部で間違いがあったりする可能性もあります。ご了承下さい。