医薬品「レトロゾール」の排卵誘発作用について

みなさまこんにちは。
みなとみらい夢クリニックの薬剤師です。

今回は医薬品「レトロゾール」の排卵誘発作用について
お話させて頂きます。

2022年4月から生殖医療分野で保険適応になることが
決定したレトロゾール。

もともとは閉経後乳がんに使用されるために開発されたお薬でした。

生殖医療分野ではレトロゾールの薬理作用を利用し、
長年にわたり排卵誘発剤として保険適応外で使用されました。

では、レトロゾールがどのように排卵誘発剤としての作用を発揮するのか
みていきましょう。

【参考】
ホルモンの基礎についてはこちらをご覧ください

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レトロゾールのその主なメカニズムは、
卵巣内における卵胞ホルモン合成酵素であるアロマターゼを抑制する作用になります。
これによりレトロゾール内服中は、一時的に体内の卵胞ホルモン濃度が低くなります。

一方、体内のホルモンは常に恒常性（バランス）を保つ様に変動しています。

卵胞ホルモンが減ればそれをを増やそうと、卵巣を刺激する卵胞刺激ホルモンが増加します。

反対に体内の卵胞ホルモンが増えればバランスを保つため、それを減らそうと卵巣を刺激する卵胞刺激ホルモンは減少します。（＝ネガティブフィードバック調節）

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レトロゾール内服により体内の卵胞ホルモンが一時的に減ると、それを増やさなければと
視床下部（卵胞刺激ホルモン分泌を指示する部位）
脳下垂体（卵胞刺激ホルモンが分泌される部位）が反応し、
卵胞刺激ホルモンの分泌が増えていきます。
これにより卵巣が刺激され、卵胞が大きく発育していきます。

レトロゾールはその作用機序から
中央（視床下部‐下垂体）のフィードバックメカニズムに支障はありません。

卵胞が成長し体内の卵胞ホルモンレベルが回復してくると、
もともとのネガティブフィードバック調節も速やかに回復していきます。

これにより優勢でない卵胞は消えていき、
優勢な卵胞（少量の卵胞刺激ホルモンでも成長できる卵胞）が育ちやすくなります。

これらの薬理作用から、
排卵日を調整したいときや、
採卵に向けて卵胞を発育させる時などに
レトロゾールは使用されます。

以上が生殖医療分野でレトロゾールが排卵誘発剤として
長年使用されてきた理由になります。

少し複雑なお話になりましたが、
何か分からないことがありましたら薬剤師までお問い合わせ下さいね。