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松廼屋|論点解説 薬剤師国家試験対策ノート問109-181【薬剤】論点:製剤 / 添加剤 / 溶解性の改善

第109回薬剤師国家試験|薬学理論問題 /
問181

一般問題(薬学理論問題)【薬剤】


問109-181
Q. 
薬物の溶解性の改善に用いる添加剤とその溶解性改善の機構との組合せのうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

第109回薬剤師国家試験 一般問題|薬学理論問題【薬剤】 問181

添加剤|溶解性改善の機構

■選択肢
1. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60|可溶性塩の形成
2. ヒドロキシプロピルメチルセルロース|固体分散体形成
3. ポリビニルピロリドン|自己乳化
4. エチレンジアミン|ミセル内取り込み
5. エタノール|コソルベンシー


こんにちは!薬学生の皆さん。
Mats & BLNtです。

matsunoya_note から、薬剤師国家試験の論点解説をお届けします。
苦手意識がある人も、この機会に、薬学理論問題【薬剤】を一緒に完全攻略しよう!
今回は、第109回薬剤師国家試験|薬学理論問題 / 問181、論点:製剤 / 添加剤 / 溶解性の改善を徹底解説します。

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松廼屋|論点解説 薬剤師国家試験対策ノート問109-181【薬剤】論点:製剤 / 添加剤 / 溶解性の改善

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設問へのアプローチ|


第109回薬剤師国家試験 一般問題|薬学理論問題【薬剤】 問181

第109回薬剤師国家試験の問181(問109-181)では、製剤 / 添加剤 / 溶解性の改善に関する知識を問われました。


出題範囲:
製剤設計|代表的な製剤(日本薬局方準拠)

  1. 製剤化の概要と意義について説明できる。

  2. 経口投与する製剤の種類とその特性について説明できる。

  3. 粘膜に適用する製剤(点眼剤、吸入剤等)の種類とその特性について説明できる。

  4. 注射により投与する製剤の種類とその特性について説明できる。

  5. 皮膚に適用する製剤の種類とその特性について説明できる。

  6. その他の製剤(生薬関連製剤、透析に用いる製剤等)の種類と特性について説明できる。

製剤設計|製剤化と製剤試験法

  1. 代表的な医薬品添加物の種類・用途・性質について説明できる。👈ココ

  2. 製剤化の単位操作、汎用される製剤機械及び代表的な製剤の具体的な製造工程について説明できる。

  3. 汎用される容器、包装の種類や特徴について説明できる。

  4. 製剤に関連する試験法(日本薬局方準拠)を列挙し、説明できる。

製剤設計|生物学的同等性

  1. 製剤の特性(適用部位、製剤からの薬物の放出性等)を理解した上で、生物学的同等性について説明できる。


薬剤師国家試験 出題基準

出典: 薬剤師国家試験のページ |厚生労働省 (mhlw.go.jp)

出題基準 000573951.pdf (mhlw.go.jp) 


今回の解説は、製剤 / 添加剤 / 溶解性の改善を語らせたら、生成AI界で横並びだけれど、日本語は直さないで済む GPT4oの登板です(^^)/

まず基本的な知識について復習しておきましょう。


1. 固体分散体形成

メカニズムの概要

固体分散体形成は、疎水性薬物を水溶性キャリアーマトリックス内で分散させる方法であり、薬物をアモルファス(非晶質)状態にすることで、結晶構造による凝集を抑制し、溶解性を向上させます。固体分散体を形成することにより、薬物はキャリアーマトリックス内で均一に分散され、溶解速度が増大します。

代表的な添加剤

  • ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC)
    HPMCは水溶性ポリマーで、固体分散体のキャリアーとしてよく使用され、疎水性薬物を非晶質状態で分散させることで溶解性を向上させます。

  • ポリビニルピロリドン (PVP)
    PVPも水溶性ポリマーで、HPMCと同様に疎水性薬物のキャリアーとして働き、非晶質状態で分散するため、溶解性と安定性の改善に寄与します。

補足説明

固体分散体形成は、薬物の溶解性を高めるための最も一般的な方法の一つであり、経口製剤や注射製剤などさまざまな投与経路に応用されています。


2. コソルベンシー (共溶媒作用)

メカニズムの概要

コソルベンシーは、疎水性薬物の溶解度を増加させるために、主溶媒に極性の異なるコソルベント(共溶媒)を追加する方法です。コソルベントは、主溶媒の極性や分子間相互作用を変化させ、疎水性薬物との相互作用を強化することで溶解性を向上させます。

代表的な添加剤

  • エタノール
    エタノールは代表的なコソルベントであり、疎水性薬物の溶解性向上に幅広く利用されています。主溶媒と混合することで、薬物の溶解度を効果的に上昇させます。

  • プロピレングリコール
    プロピレングリコールもコソルベンシーを担う添加剤として、特に経口や注射剤において広く使用され、エタノールと同様の作用を示します。

補足説明

コソルベンシーは、経口および注射剤における疎水性薬物の溶解性改善に適しており、異なる極性の溶媒系を用いることで溶解性を向上させる有効な手段です。


3. 可溶性塩の形成

メカニズムの概要

可溶性塩の形成は、薬物分子を酸または塩基と反応させて塩を形成することで、薬物の水溶性を高める方法です。特に酸性や塩基性の薬物において、塩形成により分子が解離しやすくなり、溶解性が向上します。

代表的な添加剤

  • ナトリウム塩 (酸性薬物向け)
    酸性薬物とナトリウムイオンとを反応させてナトリウム塩を形成することで、薬物の溶解性を向上させます。

  • 塩酸塩 (塩基性薬物向け)
    塩基性薬物と塩酸を反応させて塩酸塩を形成することで、溶解性が改善されることが多いです。

補足説明

可溶性塩の形成は、主に経口製剤において、吸収を促進するための溶解性向上法として広く用いられています。


4. ミセル内取り込み

メカニズムの概要

ミセル内取り込みは、界面活性剤を用いて疎水性薬物をミセルのコアに取り込むことで、溶解性を向上させる方法です。ミセルは親水性部分が外側に、疎水性部分が内側にある構造を持つため、疎水性薬物を取り込むことができます。

代表的な添加剤

  • ポリソルベート (ツイーンシリーズ)
    界面活性剤であるポリソルベートは、ミセル形成により疎水性薬物を取り込んで溶解性を改善します。

  • ソルビタンモノオレエート
    ソルビタンモノオレエートもミセル形成に寄与し、油溶性薬物を取り込むことで溶解性を高めます。

補足説明

ミセル内取り込みは、特に経口や静脈内投与において、疎水性薬物の溶解性を改善するために広く使用される方法です。


5. 自己乳化

メカニズムの概要

自己乳化は、界面活性剤を用いて、薬物が自己乳化して微小な油滴に取り込まれることで溶解性を高める方法です。親水性と疎水性のバランス (HLB) が重要で、油中で薬物を分散させ、水中で乳化することにより溶解性を向上させます。

代表的な添加剤

  • 中鎖脂肪酸トリグリセリド (MCT)
    MCTは、自己乳化系の基質として広く使用され、界面活性剤と組み合わせることで自己乳化が可能です。

  • ポリオキシエチレン系界面活性剤
    親水性と疎水性を持つポリオキシエチレン系の界面活性剤は、自己乳化を行うために有効です。

補足説明

自己乳化は、経口製剤で特に有効であり、薬物の吸収を促進するために用いられる方法です。HLB値が重要で、自己乳化には適した界面活性剤の選択が求められます。


これらの溶解性改善のメカニズムと添加剤の組み合わせは、薬剤学において薬物の吸収改善や生物学的利用能の向上に不可欠であり、医薬品開発の重要な要素となります。


論点を整理します。


■■GPT4o


総合的な論点


この問題は、薬物の溶解性を向上させるために用いる添加剤の種類と、その添加剤がどのようなメカニズムで溶解性を改善するかについて問うものです。溶解性の改善は、薬物の経口吸収効率や生物学的利用能を高めるために重要であり、薬剤学においては、添加剤の正しい選択とそのメカニズムの理解が必要です。各添加剤が特定の化学的・物理的メカニズムを通じて作用し、それにより薬物の溶解度が向上するかどうかが重要なポイントです。

具体的には、以下のような溶解性改善の機構が一般的に知られています。

  1. 可溶性塩の形成:特に酸性・塩基性の薬物で用いられ、添加剤が薬物と反応して可溶性の高い塩を生成することで、溶解度を増加させるメカニズム。

  2. 固体分散体形成:薬物を疎水性のキャリアーと均一に混合することで、結晶化を防ぎ、溶解性を改善する方法。

  3. 自己乳化:親水性と疎水性の成分が共存する界面活性剤を用いて、油滴に薬物を取り込むことで、胃腸内で自己乳化を促進し、溶解性と吸収を向上させる。

  4. ミセル内取り込み:界面活性剤によってミセルを形成し、疎水性の薬物をその内部に取り込むことで、溶解度を上昇させる。

  5. コソルベンシー:アルコール類などのコソルベントを添加することで、薬物の溶媒への溶解性を高める方法。

これらの溶解性改善メカニズムは、薬物の特性や投与経路に応じて選択されるべきであり、本問題においては、各添加剤とその機構の組合せが正しいかどうかが問われています。


各選択肢の論点および解法へのアプローチ方法

次に、各選択肢が提示する添加剤と溶解性改善機構の組み合わせについて、科学的根拠に基づき考察し、それぞれの組み合わせが正しいかどうかを判断します。


選択肢1: ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60|可溶性塩の形成

  • 論点:ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60は、主に界面活性剤として使用され、薬物の可溶化を助けるために用いられます。界面活性剤は疎水性薬物の溶解度を向上させる働きがあり、ミセルの形成や乳化作用を通じて薬物を溶解します。

  • 解法アプローチ:ここで提示されている「可溶性塩の形成」という機構は、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60が界面活性剤である点から適切ではないと考えられます。可溶性塩の形成は一般的に、酸塩基反応を通じて溶解性を改善する添加剤に適用されるメカニズムです。

選択肢2: ヒドロキシプロピルメチルセルロース|固体分散体形成

  • 論点:ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)は親水性ポリマーで、疎水性薬物と混合して固体分散体を形成することで、薬物の結晶化を抑制し、溶解性を向上させます。固体分散体形成は、特に経口投与の難水溶性薬物での溶解性改善に有効とされています。

  • 解法アプローチ:HPMCは固体分散体形成を通じて溶解性改善を目的に使用されることから、この組み合わせは正しいと考えられます。

選択肢3: ポリビニルピロリドン|自己乳化

  • 論点:ポリビニルピロリドン(PVP)は水溶性のポリマーで、薬物の安定化や可溶化を目的とした固体分散体の形成に適用されますが、自己乳化作用を持たないため、自己乳化メカニズムには適しません。

  • 解法アプローチ:PVPの主な用途は固体分散体の形成や安定化であり、自己乳化には適していないことから、この組み合わせは不適切と判断されます。

選択肢4: エチレンジアミン|ミセル内取り込み

  • 論点:エチレンジアミンは主に錯体形成などに用いられる化合物で、界面活性剤としての機能やミセル形成能力を有していません。ミセル内取り込みには、界面活性剤が必要です。

  • 解法アプローチ:エチレンジアミンはミセル形成を助ける添加剤ではないため、この組み合わせは誤りです。

選択肢5: エタノール|コソルベンシー

  • 論点:エタノールは、疎水性薬物の溶解性を向上させるために、溶媒としてコソルベンシー効果を発揮します。コソルベンシーは、主溶媒と混合して溶解性を増すための効果であり、エタノールは一般的なコソルベントです。

  • 解法アプローチ:エタノールによるコソルベンシー効果は広く認められているため、この組み合わせは正しいと判断されます。


選択肢の論点および解法へのアプローチ方法
深掘り


選択肢1: ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60|可溶性塩の形成

1. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60の性質
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60は、ポリエチレンオキシド(PEO)鎖が結合した硬化ヒマシ油の一種で、非イオン性界面活性剤として機能します。この種の界面活性剤は、疎水性薬物の可溶化に広く使用されており、特に難水溶性薬物の溶解度を高めるために用いられます。界面活性剤は水中で自己集合し、ミセルを形成することで疎水性薬物をミセル内部に取り込むことができ、これにより可溶化が実現します。

2. 可溶性塩の形成
可溶性塩の形成は、主に酸性または塩基性の薬物と特定の添加剤が反応することで、溶解性の高い塩化合物を生成するメカニズムです。塩の生成による溶解性の向上は、薬物の電荷状態や溶液中の相互作用に影響を与えます。しかし、可溶性塩の形成に利用されるのは通常、酸や塩基などであり、界面活性剤がこの機能を担うことはありません。

3. 解法アプローチ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60は界面活性剤であり、可溶性塩の形成を目的とした添加剤ではありません。界面活性剤が薬物分子と結合して塩を生成することはなく、代わりにミセルを介して薬物を取り込むことで溶解性を向上させるため、この選択肢は科学的には不適切であると考えられます。


選択肢2: ヒドロキシプロピルメチルセルロース|固体分散体形成

1. ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC) の性質
ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC) は、親水性ポリマーの一種であり、医薬品や食品、化粧品など幅広い分野で使用されています。HPMCは水や特定の有機溶媒に溶解しやすい性質を持ち、疎水性薬物と共に固体分散体を形成することで、その薬物の溶解性や吸収性を向上させるために利用されています。

2. 固体分散体の形成メカニズム
固体分散体形成は、疎水性薬物と親水性キャリアー(この場合はHPMC)を混合・分散させ、薬物がキャリアーマトリックス中に分子レベルで分散されるように加工する方法です。固体分散体では、薬物がアモルファス(非結晶)状態になりやすく、結晶化による凝集が抑えられるため、薬物の溶解性や溶解速度が大幅に向上します。溶解度向上の効果は、キャリアーの選択や製造方法に依存します。

3. HPMCを使用した固体分散体の形成
HPMCは、熱処理や溶媒を用いた方法により疎水性薬物と均一に混合され、固体分散体を形成します。このアプローチは、薬物がキャリアーマトリックス中で均一に分散されることにより、胃腸管内での溶解性が向上し、結果的に薬物の生物学的利用能を高める効果を持ちます。また、HPMCはゲル化性を持つため、腸管内での薬物の徐放化にも役立ちます。

4. 解法アプローチ
HPMCは、固体分散体形成によって溶解性を改善する代表的な添加剤です。したがって、HPMCと固体分散体形成の組み合わせは適切であり、この選択肢は正しいと判断されます。固体分散体形成のメカニズムを理解し、HPMCの特性に基づくアプローチを活用することで、適切な組み合わせと科学的根拠を確認できます。


選択肢3: ポリビニルピロリドン|自己乳化

1. ポリビニルピロリドン (PVP) の性質
ポリビニルピロリドン (PVP) は、水溶性の合成ポリマーで、親水性薬物と疎水性薬物の両方と相互作用を持つため、可溶化および安定化剤として使用されます。また、PVPは固体分散体形成においても優れたキャリアーとして知られており、疎水性薬物と混合して非晶質の形態で分散させることで溶解性の向上が期待されます。

2. 自己乳化のメカニズム
自己乳化は、親水性と疎水性の両方の性質を持つ成分(界面活性剤)を用いて行われます。自己乳化系では、消化管内の水性環境と接触することで油滴が形成され、薬物がその中に取り込まれます。こうして形成された微小な油滴は、薬物の溶解性を高め、吸収を促進します。自己乳化を担う界面活性剤には疎水性と親水性のバランス(HLB値)が重要であり、PVPのような水溶性ポリマーはこの作用を持ちません。

3. PVPの適用範囲
PVPは主に固体分散体形成や溶解性の向上に適用され、自己乳化のメカニズムに適した界面活性剤としては機能しません。固体分散体形成により薬物の結晶化を抑制し、溶解性を向上させる作用がありますが、自己乳化のように界面活性剤としての機能はないため、消化管内で油滴を形成して薬物を乳化させることはできません。

4. 解法アプローチ
PVPは自己乳化に適していないことから、自己乳化を目的とする添加剤として用いるのは誤りです。この組み合わせは不適切であり、したがって選択肢3は誤りと判断されます。PVPが自己乳化機能を持たない点を理解し、界面活性剤としての特性がないことが科学的根拠になります。


選択肢4: エチレンジアミン|ミセル内取り込み

1. エチレンジアミンの性質
エチレンジアミンは、2つのアミノ基を持つ化合物で、主にキレート剤や酸性薬物と錯体を形成する用途で使用されます。しかし、エチレンジアミン自体は界面活性剤ではないため、疎水性薬物の溶解性をミセル形成によって向上させる作用はありません。

2. ミセル内取り込みのメカニズム
ミセル内取り込みは、界面活性剤が水中で自己集合し、疎水性薬物を取り込むことによって溶解度を向上させるメカニズムです。ミセルは、疎水性コアを持つため、疎水性薬物を内包し、安定した可溶化状態にします。ミセル形成には、HLB値の高い界面活性剤が必要です。

3. エチレンジアミンの限界
エチレンジアミンはミセル形成能力がなく、ミセル内取り込みによる溶解性改善は期待できません。ミセル内取り込みには、界面活性剤の構造やHLB値などが影響するため、エチレンジアミンのような低分子の非界面活性剤はこのメカニズムに適していません。

4. 解法アプローチ
エチレンジアミンはミセル形成を担う界面活性剤として機能せず、ミセル内取り込みによる溶解性改善には使用されません。この組み合わせは不適切と判断されるため、選択肢4は誤りです。エチレンジアミンがミセル形成に寄与しない点を科学的根拠として、選択肢の妥当性を確認します。


選択肢5: エタノール|コソルベンシー

1. エタノールの性質
エタノールは、低分子量のアルコールであり、極性があるため、水と完全に混和する性質を持ちます。エタノールは、疎水性および親水性の両方の分子との相互作用が可能であるため、溶解性改善のための添加剤として広く使用されています。

2. コソルベンシーのメカニズム
コソルベンシーは、疎水性薬物の溶解性を向上させるために、極性が異なる溶媒(コソルベント)を追加することで主溶媒系の特性を変化させる方法です。コソルベントは、主溶媒と分子間相互作用を通じて薬物分子を安定化させ、溶解度を向上させます。エタノールはコソルベンシー効果が高く、特に水と混合することで疎水性薬物の溶解性を大幅に改善できます。

3. エタノールを使用したコソルベンシーの適用範囲
エタノールは、主に経口投与や注射投与の製剤で溶解性の低い薬物の溶解性を増加させる目的で使用されます。エタノールは水との親和性が高いため、コソルベンシーを利用した溶解性改善において非常に有効な添加剤として認められています。

4. 解法アプローチ
エタノールはコソルベンシー効果を持つ代表的な添加剤であるため、エタノールとコソルベンシーの組み合わせは正しいと判断されます。コソルベンシー効果の科学的根拠に基づき、エタノールがこの機能を担うことが適切であることが確認できます。


Ref.

以下に、今回の選択肢の解説で参照された内容についての基礎的な参考文献を挙げます。

  1. Rowe, R. C., Sheskey, P. J., & Quinn, M. E. (2009). Handbook of Pharmaceutical Excipients. Pharmaceutical Press.

    • 薬剤学で使用される各種添加剤の特性とその溶解性改善メカニズムについての基礎情報が記載されています。特に、ヒドロキシプロピルメチルセルロースやエタノールの使用法に関する解説が豊富です。

  2. Amidon, G. L., Lennernäs, H., Shah, V. P., & Crison, J. R. (1995). "A Theoretical Basis for a Biopharmaceutic Drug Classification: The Correlation of In Vitro Drug Product Dissolution and In Vivo Bioavailability." Pharmaceutical Research, 12(3), 413–420.

    • 固体分散体やコソルベンシーなどの溶解性改善手法が、難水溶性薬物の吸収率や生物学的利用能向上にどのように貢献するかを理論的に述べています。

  3. Leuner, C., & Dressman, J. (2000). "Improving Drug Solubility for Oral Delivery Using Solid Dispersions." European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 50(1), 47–60.

    • 固体分散体形成のメカニズムや、疎水性薬物とポリマーの相互作用について、特にヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)やポリビニルピロリドン(PVP)の役割を解説しています。

  4. Martin, A., Bustamante, P., & Chun, A. H. C. (2011). Physical Pharmacy: Physical Chemical Principles in the Pharmaceutical Sciences. Lippincott Williams & Wilkins.

    • 薬物の物理化学的性質や、コソルベンシーやミセル形成といった溶解性改善手法について、理論的な基礎と実用例が詳述されています。


以上で、論点整理を終わります。
理解できたでしょうか?


大丈夫です。
完全攻略を目指せ!


はじめましょう。

薬剤師国家試験の薬学理論問題【薬剤】から製剤 / 添加剤 / 溶解性の改善を論点とした問題です。


なお、以下の解説は、著者(Yukiho Takizawa, PhD)がプロンプトを作成して、その対話に応答する形でGPT4o & Copilot 、Gemini 1.5 Pro、またはGrok 2 (beta) が出力した文章であって、著者がすべての出力を校閲しています。

生成AIの製造元がはっきりと宣言しているように、生成AIは、その自然言語能力および取得している情報の現在の限界やプラットフォーム上のインターフェースのレイト制限などに起因して、間違った文章を作成してしまう場合があります。
疑問点に関しては、必要に応じて、ご自身でご確認をするようにしてください。


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Here we go.


第109回薬剤師国家試験|薬学理論問題 /
問181

一般問題(薬学理論問題)【薬剤】


問109-181
Q. 
薬物の溶解性の改善に用いる添加剤とその溶解性改善の機構との組合せのうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

第109回薬剤師国家試験 一般問題|薬学理論問題【薬剤】 問181

添加剤|溶解性改善の機構

■選択肢
1. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60|可溶性塩の形成
2. ヒドロキシプロピルメチルセルロース|固体分散体形成
3. ポリビニルピロリドン|自己乳化
4. エチレンジアミン|ミセル内取り込み
5. エタノール|コソルベンシー


■■GPT4o


薬剤|問 109-181


■論点|製剤 / 添加剤 / 溶解性の改善


この問題の論点は、薬物の溶解性改善の機構と適切な添加剤の組み合わせを特定することです。


■解説1|

ヒドロキシプロピルメチルセルロース|固体分散体形成 (選択肢2) [正しい]

ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC) は、親水性ポリマーであり、疎水性薬物の固体分散体を形成するために使用されます。固体分散体形成では、薬物がアモルファス(非結晶)状態になりやすくなり、結晶化による凝集が抑えられるため、薬物の溶解性と吸収が向上します。また、HPMCのゲル化性により、徐放効果も得られやすく、溶解性と生物学的利用能を増加させるのに適したキャリアーです。

エタノール|コソルベンシー (選択肢5) [正しい]

エタノールは、低分子量の親水性アルコールであり、主溶媒とコソルベントとして相互作用し、疎水性薬物の溶解性を向上させます。エタノールは水と完全に混和し、疎水性薬物との相互作用を通じて、溶解性を増強させるコソルベンシー効果を持ちます。これは、エタノールが主溶媒とコソルベントの間の分子間相互作用を変化させるため、特に経口投与や注射剤で溶解度の低い薬物に有効です。


■解説2|

固体分散体形成

HPMCのような親水性キャリアーを用いた固体分散体形成は、疎水性薬物の非晶質化を促進し、溶解性を向上させるために有効です。固体分散体は、キャリアーマトリックス中で薬物が均一に分散しやすく、胃腸管内での速やかな溶出が期待できます。

コソルベンシー

コソルベンシーは、異なる極性の溶媒を混合することで溶解度を変化させる手法です。エタノールのようなコソルベントは、主溶媒系の極性を調整することで疎水性薬物の溶解性を向上させるため、注射剤や経口製剤に適用されます。


■結論|

選択肢2の「ヒドロキシプロピルメチルセルロース|固体分散体形成」と選択肢5の「エタノール|コソルベンシー」は、薬物の溶解性改善メカニズムに基づく適切な組み合わせであり、正答です。


■補足|

ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60|可溶性塩の形成 (選択肢1) [誤り]

ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60は、可溶化剤および界面活性剤として使用されますが、可溶性塩を形成して溶解性を向上させることはありません。可溶性塩の形成は、一般的に酸性または塩基性の薬物を対象にした塩形成の手法に限られます。

ポリビニルピロリドン|自己乳化 (選択肢3) [誤り]

ポリビニルピロリドン (PVP) は、固体分散体形成に優れたポリマーであるものの、自己乳化作用はありません。自己乳化には、界面活性剤のHLB値が重要であり、PVPはその特性を持たないため、乳化には適していません。

エチレンジアミン|ミセル内取り込み (選択肢4) [誤り]

エチレンジアミンはキレート剤や錯体形成に使用される化合物ですが、ミセルを形成して薬物を内包する作用はありません。ミセル形成には界面活性剤が必要であり、エチレンジアミンはその機能を持ちません。


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添加剤|溶解性改善の機構

■選択肢
1. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60|可溶性塩の形成
2. ヒドロキシプロピルメチルセルロース|固体分散体形成
3. ポリビニルピロリドン|自己乳化
4. エチレンジアミン|ミセル内取り込み
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今日はこの辺で、
それではまた
お会いしましょう。

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