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松廼屋|論点解説 薬剤師国家試験対策ノート問 107-133-135【物理・化学・生物/衛生/法規・制度・倫理】(3/3) 論点:解毒薬 / ベンゾジアゼピン系睡眠薬 / フルマゼニル / GABA_A受容体

第107回薬剤師国家試験|薬学理論問題 /
問133-135

一般問題(薬学理論問題)


【物理・化学・生物/衛生/法規・制度・倫理】
■複合問題|問 107-133-135 

Q. 自宅の寝室で倒れている男性が救急搬送された。簡易検査の結果をもとに、直ちに対応する解毒薬が投与された。一方、寝室にはコップの中に大量の錠剤が沈んだ飲料水が残されていた。


化学|問 107-133 
Q. (物理・化学・生物)
錠剤の成分が何かを調べるため、コップの中に残された薬剤に適切な処理をしたのち、1H NMRスペクトル(CDCl3溶媒中)を測定した。得られたスペクトルをデータベースと照合したところ、図に示したチャートとシグナル及び積分値が一致した。錠剤の成分として推定される医薬品Aの構造はどれか。1つ選べ。ただし、図はTMSを基準(0ppm)とし、シグナルを積分曲線と共に示したもので、×は重溶媒中に微量に含まれるCHCl3のシグナルである。

第107回薬剤師国家試験|薬学理論問題 / 問133-135

■選択肢
1. 1
2. 2
3. 3
4. 4
5. 5


解説はこちらからどうぞ。

松廼屋|論点解説 薬剤師国家試験対策ノート問 107-133-135【物理・化学・生物/衛生/法規・制度・倫理】(1/3) 論点:1H-NMR / ベンゾジアゼピン系催眠薬|matsunoya


法規|問 107-134 
Q. (法規・制度・倫理)
法令上、この医薬品Aが該当するのはどれか。1つ選べ。
■選択肢
1. 麻薬
2. 向精神薬
3. 覚醒剤
4. 指定薬物
5. 要指導医薬品


解説はこちらからどうぞ。

松廼屋|論点解説 薬剤師国家試験対策ノート問 107-133-135【物理・化学・生物/衛生/法規・制度・倫理】(2/3) 論点:法令上の規制 / 向精神薬 / ベンゾジアゼピン系睡眠薬|matsunoya


衛生|問 107-135 
Q. (衛生)
この患者に投与された解毒薬として、適切なのはどれか。1つ選べ。
■選択肢
1. ネオスチグミン
2. ナロキソン
3. フルマゼニル
4. ヨウ化プラリドキシム
5. ジメルカプロール


解説はこちらからどうぞ。

松廼屋|論点解説 薬剤師国家試験対策ノート問 107-133-135【物理・化学・生物/衛生/法規・制度・倫理】(3/3) 論点:解毒薬 / ベンゾジアゼピン系睡眠薬 / フルマゼニル / GABA_A|matsunoya


こんにちは!薬学生の皆さん。
Mats & BLNtです。

matsunoya_note から、薬剤師国家試験の論点解説をお届けします。
苦手意識がある人も、この機会に、薬学理論問題【物理・化学・生物/衛生/法規・制度・倫理】の複合問題を一緒に完全攻略しよう!
今回は、第107回薬剤師国家試験|薬学理論問題 / 問133-135【物理・化学・生物/衛生/法規・制度・倫理】(3/3) 、論点:解毒薬 / ベンゾジアゼピン系睡眠薬 / フルマゼニル / GABA_A受容体を徹底解説します。

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松廼屋|論点解説 薬剤師国家試験対策ノート問 107-133-135【物理・化学・生物/衛生/法規・制度・倫理】(3/3) 論点:解毒薬 / ベンゾジアゼピン系睡眠薬 / フルマゼニル / GABA_A|matsunoya

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このコンテンツの制作者|

滝沢 幸穂  Yukiho Takizawa, PhD

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設問へのアプローチ|

第107回薬剤師国家試験|薬学理論問題 / 問133-135

第107回薬剤師国家試験の問133-135【物理・化学・生物/衛生/法規・制度・倫理】(問107-133-135)では、ベンゾジアゼピン系催眠薬に関する知識を物理・化学・生物および衛生ならびに法規・制度・倫理のそれぞれの科目の視点から複合問題として問われました。

複合問題は、各問題に共通の冒頭文とそれぞれの科目別の連問で構成されます。
冒頭文は、問題によっては必要がない情報の場合もあるため、最初に読まずに、連問すべてと選択肢に目を通してから、必要に応じて情報を取得するために読むようにすると、時間のロスが防げます。
1問、2分30秒で解答できればよいので、いつも通り落ち着いて一問ずつ別々に解けば大丈夫です。
出題範囲は、それぞれの科目別の出題範囲に準じています。
連問と言ってもめったに連動した問題は出ないので、平常心で取り組んでください。

今回は、3回に分けて、それぞれの問題の論点を解説します。
第3回は、問107-135です。

今回の複合問題の冒頭文は、下記の記述で始まります。

第107回薬剤師国家試験|薬学理論問題 / 問133-135

3問目の問135になると、

冒頭文を読むのにだいぶページをさかのぼらなければいけません。🤣

薬剤師国家試験の問題設計として瑕疵があるところです。

また、コップの中に残された薬剤の成分をすべて1H-NMRで特定できるかというと、コップの中に残された薬剤の成分に関する決定的なエビデンスにはならないです。

さらに、自殺企図か事件に巻き込まれたのかも不明ですし、患者の血液を検査しないと、その時点で薬物、毒物として何が暴露されているかはわからないです。当たり前です。

この問題では、コップの中の錠剤の溶出成分とトリアゾラムとのプロトンの数およびベンゼン環のプロトンとメチル基のプロトン、その他のプロトン数が一致したことを根拠に、患者にフルマゼニルを投与するという決定が行われるという文脈で、複合問題のストーリーテリングをしているのですが、

非科学的すぎる論述です。🤮🤢🥶

草稿の時点で、レビュワーが差し戻して、責任者に修正を求める手続きが必要です。

不真面目な悪ふざけにもほどがある。👹👾👽

さらに、フルマゼニルの医療用医薬品添付文書を確認すると、下記の記載があります。
問107-133-135 で論述された状況で、この禁忌および併用注意などに鑑みてて、どのような対策がとられるべきか、
薬学生の皆さんには、この機会に考えてみてほしいです。

フルマゼニルの医療用医薬品添付文書

製造販売/サンドファーマ株式会社 販売/サンド株式会社
製造販売/サンドファーマ株式会社 販売/サンド株式会社
製造販売/サンドファーマ株式会社 販売/サンド株式会社

出典:PMDA 医薬品添付文書 フルマゼニル  PDF 112268_2219403A1027_2_05_アネキセート注射液0.5mg_2.pdf

まず基本的な知識について復習しておきましょう。


解毒薬の分類と作用機序について

■■GPT4o


ネオスチグミン

  • 分類: 抗コリンエステラーゼ剤(可逆的コリンエステラーゼ阻害薬)

  • 作用機序:

    • コリンエステラーゼを可逆的に阻害

    • アセチルコリンの分解を抑制し、シナプス間隙に蓄積

    • 神経筋接合部でアセチルコリン受容体の活性化を促進

    • 筋弛緩剤の過剰使用による神経筋接合ブロックの解毒に有効

ナロキソン

  • 分類: オピオイド受容体拮抗薬

  • 作用機序:

    • μオピオイド受容体に拮抗作用

    • オピオイド受容体に強く結合し、活性を示さずオピオイドの結合を阻害

    • オピオイド過剰による鎮痛、呼吸抑制を迅速に逆転

フルマゼニル

  • 分類: ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬

  • 作用機序:

    • ベンゾジアゼピン受容体に特異的に結合し、作用を抑制

    • GABA_A受容体のベンゾジアゼピン結合部位を競合的に阻害

    • ベンゾジアゼピンの鎮静効果を解除し、過剰投与時に使用

ヨウ化プラリドキシム

  • 分類: アセチルコリンエステラーゼ再活性化剤

  • 作用機序:

    • 有機リン酸化合物によるアセチルコリンエステラーゼの不可逆的阻害を逆転

    • アセチルコリンエステラーゼと結合した有機リン化合物を脱リン酸化

    • 神経伝達を正常に回復

ジメルカプロール

  • 分類: 金属キレート剤

  • 作用機序:

    • ヒ素、鉛、金、水銀など重金属と結合し、可溶性複合体を形成

    • 重金属の毒性を低減、体外への排泄を促進

    • 重金属イオンが生体内で他の分子と結合しにくくし、解毒効果を発揮

Ref.

  1. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics

  2. Casarett & Doull's Toxicology: The Basic Science of Poisons

  3. Olson, K. R. (Ed.). (2011). Poisoning & Drug Overdose

解毒薬の化学構造及び情報 一覧

  出典:第18改正日本薬局方 / 医療用医薬品添付文書


解毒薬の化学構造及び情報 一覧
出典:第18改正日本薬局方 / 医療用医薬品添付文書

論点およびポイント

■■Grok 2 mini / GPT4o


化学|問 107-133
論点|1H-NMRスペクトル / ベンゾジアゼピン系睡眠薬 / 構造解析
ポイント|

  • 錠剤の成分を特定するため、1H-NMRスペクトルを測定してデータベースと照合。

  • スペクトルには、TMSを基準としたシグナルと積分値が示されている。

  • 各選択肢の医薬品構造とNMRスペクトルを比較し、一致するものを選ぶ。

  • 構造の特徴的な化学シフトとプロトン数に基づいて成分を推定。


法規|問 107-134
論点|法令上の規制 / 向精神薬 / ベンゾジアゼピン系睡眠薬
ポイント|

  • トリアゾラムはベンゾジアゼピン系薬剤で、鎮静・催眠効果があり、医療分野で不眠症の治療に用いられます。

  • 麻薬及び向精神薬取締法により、ベンゾジアゼピン系薬剤は第三種向精神薬に分類されています。
    これは、依存性があるため厳重に管理が必要な薬剤に該当します。

  • トリアゾラムは覚醒剤、麻薬、指定薬物、要指導医薬品には該当せず、向精神薬として法的に管理されます。

  • 麻薬は主に強い依存性を伴うアヘン系薬物に該当し、覚醒剤は中枢神経を興奮させるアミン系薬物に限定されます。

  • 指定薬物は乱用防止を目的として管理され、医療用途のない薬物が対象であり、トリアゾラムのような医療用途のある薬物は含まれません。


衛生|問 107-135
論点|解毒薬 / ベンゾジアゼピン系睡眠薬 / フルマゼニル / GABA_A受容体
ポイント|

  • 救急搬送された患者に対する適切な解毒薬を選択する問題です。

  • トリアゾラムの過剰摂取は呼吸抑制や意識低下などの急性症状を引き起こすことがあり、早急な対応が必要です。

  • フルマゼニルはベンゾジアゼピン受容体拮抗薬で、GABA_A受容体に結合してベンゾジアゼピン系薬物の作用を競合的に抑制するため、トリアゾラム中毒に対して有効な解毒薬です。

  • フルマゼニルはベンゾジアゼピン系薬剤に対する唯一の特異的な解毒薬であり、他の選択肢にあるネオスチグミン(アセチルコリンエステラーゼ阻害薬)、ナロキソン(オピオイド拮抗薬)、ヨウ化プラリドキシム(有機リン中毒解毒薬)、ジメルカプロール(重金属中毒治療薬)はトリアゾラム中毒に無効です。

  • フルマゼニルは依存患者への投与や抗けいれん薬使用者では慎重に使用する必要があります。


薬剤師国家試験 出題基準

出典: 薬剤師国家試験のページ |厚生労働省 (mhlw.go.jp)

出題基準 000573951.pdf (mhlw.go.jp) 


論点を整理します。

■■GPT4o


総合的な論点


この問題の主な論点は、過剰摂取による急性中毒患者に対して、適切な解毒薬を選択し、迅速な治療を行うことで患者の生命を救うための判断力を試すことです。
この問題では、患者がトリアゾラムを過剰摂取した設定であり、トリアゾラム中毒に対する適切な解毒薬を特定することがポイントです。

背景

トリアゾラムはベンゾジアゼピン系薬剤であり、主にGABA_A受容体に作用して中枢神経抑制作用を示します。
ベンゾジアゼピン系薬剤の過剰摂取は、意識レベルの低下、呼吸抑制、運動失調を引き起こすため、過剰摂取による中毒症状の治療には、特異的な解毒薬が必要です。

解毒薬の必要性

ベンゾジアゼピン系薬剤による中毒には、特異的なベンゾジアゼピン受容体拮抗薬であるフルマゼニルが効果的です。
フルマゼニルは、GABA_A受容体上のベンゾジアゼピン結合部位に拮抗することで中毒症状を軽減し、呼吸抑制や意識障害の改善に寄与します。
ベンゾジアゼピン中毒時のフルマゼニル使用は、速やかに効果を発揮し、中毒患者の緊急治療に有効です。


各選択肢の論点および解法へのアプローチ方法


選択肢1: ネオスチグミン

論点
ネオスチグミンは、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬であり、筋力低下や重症筋無力症などの治療に使用されます。アセチルコリンエステラーゼを阻害することでアセチルコリンの分解を防ぎ、神経筋接合部でのアセチルコリンの作用を増強します。したがって、神経筋障害の治療に用いられますが、ベンゾジアゼピン中毒には無効です。

アプローチ方法
ネオスチグミンの薬理作用が神経筋伝達に影響を与えるものであり、中枢神経系の抑制によるベンゾジアゼピン中毒には適用されないことを確認します。したがって、この選択肢は除外されます。


選択肢2: ナロキソン

論点
ナロキソンは、オピオイド受容体拮抗薬であり、モルヒネやフェンタニルなどのオピオイド過剰摂取時の解毒薬として用いられます。ナロキソンはオピオイド受容体に結合してオピオイドの作用を阻害するため、呼吸抑制や意識障害を改善しますが、ベンゾジアゼピン系薬剤には効果がありません。

アプローチ方法
ナロキソンの適応がオピオイド中毒に限定されることを確認し、ベンゾジアゼピン中毒であるトリアゾラムには無効であることを確認します。このため、この選択肢も除外されます。


選択肢3: フルマゼニル

論点
フルマゼニルはベンゾジアゼピン受容体拮抗薬であり、ベンゾジアゼピン系薬剤による中枢神経抑制を逆転させる解毒薬として有効です。フルマゼニルはGABA_A受容体上のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、ベンゾジアゼピンの作用を遮断することで、過剰摂取による中毒症状(呼吸抑制や意識低下)を改善します。

アプローチ方法
ベンゾジアゼピン中毒患者へのフルマゼニルの使用は推奨される標準治療法です。トリアゾラムがベンゾジアゼピン系薬剤であるため、フルマゼニルが適切な解毒薬であることが確認され、この選択肢が正解と判断されます。


選択肢4: ヨウ化プラリドキシム

論点
ヨウ化プラリドキシムは、コリンエステラーゼ阻害剤中毒(例:有機リン系農薬中毒)の解毒薬として使用されます。ヨウ化プラリドキシムはコリンエステラーゼ阻害剤が酵素と結合するのを阻止し、アセチルコリン分解の回復を促進します。したがって、有機リン中毒の治療に有効ですが、ベンゾジアゼピンには無効です。

アプローチ方法
ヨウ化プラリドキシムの作用機序と適応範囲が有機リン系中毒に限定されることを確認し、トリアゾラム中毒には効果がないことから、この選択肢も除外します。


選択肢5: ジメルカプロール

論点
ジメルカプロールは重金属中毒(例:ヒ素、鉛、水銀中毒)の解毒薬です。キレート剤として金属イオンと結合し、金属中毒の治療に役立ちますが、トリアゾラムのようなベンゾジアゼピンには効果がありません。

アプローチ方法
ジメルカプロールの適応が重金属中毒であることを確認し、ベンゾジアゼピン系薬剤中毒に対しては無効であるため、この選択肢も除外します。


Ref.

以下は、各選択肢の論点や解法へのアプローチ方法を科学的根拠に基づいて論述するために参照した主要な文献リストです。

  1. 厚生労働省. 「麻薬及び向精神薬取締法」. 2023.

    • ベンゾジアゼピン系薬剤に対する規制に関する情報。

  2. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 13th ed., McGraw-Hill Education, 2017.

    • ベンゾジアゼピンおよびフルマゼニルの薬理作用、解毒薬の機序についての科学的解説。

  3. 厚生労働省. 「薬物治療における解毒薬の使用指針」. 2023.

    • 各種中毒症状に対する適切な解毒薬選択および治療指針に関する情報。

  4. Brunton, L. L., Hilal-Dandan, R., & Knollmann, B. C. (Eds.). (2017). Goodman & Gilman's Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2nd ed., McGraw-Hill.

    • ナロキソン、ネオスチグミン、ヨウ化プラリドキシム、ジメルカプロールの薬理作用および適応範囲に関する詳細。

  5. World Health Organization (WHO). Antidotes for Poisoning by Selected Pesticides and Chemicals. 2020.

    • 解毒薬の分類およびその使用ガイドラインについての国際的な指針。

これらの文献は、解毒薬選択における科学的根拠を提供し、問題の解法に必要な知識を補足するために使用されました。


まとめ


1. ネオスチグミン

分類: 抗コリンエステラーゼ剤(可逆的なコリンエステラーゼ阻害薬)
作用機序:
ネオスチグミンは可逆的にコリンエステラーゼを阻害し、アセチルコリンの分解を抑制します。その結果、アセチルコリンがシナプス間隙に蓄積し、神経筋接合部でのアセチルコリン受容体の活性化を促進します。この作用により、筋弛緩剤の過剰使用による神経筋接合ブロックの解毒に役立ちます。

2. ナロキソン

分類: オピオイド受容体拮抗薬
作用機序:
ナロキソンはμオピオイド受容体に対する拮抗薬で、オピオイド受容体に強く結合しながらも活性を示さず、オピオイド系薬物が結合することを阻害します。これにより、過剰投与されたオピオイドの作用(鎮痛、呼吸抑制など)を迅速に逆転させることができます。

3. フルマゼニル

分類: ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬
作用機序:
フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン受容体に特異的に結合してその作用を抑制する拮抗薬です。ベンゾジアゼピン系薬物が過剰投与されて中枢神経系の抑制効果が強くなった場合、その作用を逆転させるために使用されます。具体的には、GABA_A受容体のベンゾジアゼピン結合部位を競合的に阻害することで、ベンゾジアゼピンの鎮静効果を解除します。

4. ヨウ化プラリドキシム

分類: アセチルコリンエステラーゼ再活性化剤
作用機序:
ヨウ化プラリドキシム(PAM)は、有機リン系農薬などに含まれる有機リン酸化合物によるアセチルコリンエステラーゼの不可逆的阻害に対して有効です。
ヨウ化プラリドキシムはアセチルコリンエステラーゼと結合した有機リン化合物を脱リン酸化し、酵素の活性を回復させることで、神経伝達を正常に戻します。

5. ジメルカプロール

分類: 金属キレート剤
作用機序:
ジメルカプロールは重金属中毒(特にヒ素、鉛、金、水銀など)に対して使用されるキレート剤です。
ジメルカプロールは金属イオンと結合し、可溶性の複合体を形成することで、重金属の毒性作用を低減し、体外への排泄を促進します。これは重金属イオンが生体内で他の重要な分子と結合しにくくするため、重金属中毒の解毒効果を発揮します。


以上で、論点整理を終わります。
理解できたでしょうか?


大丈夫です。
完全攻略を目指せ!


はじめましょう。

薬剤師国家試験の薬学理論問題【複合問題】から解毒薬 / ベンゾジアゼピン系睡眠薬 / フルマゼニル / GABA_A受容体を論点とした問題です。


なお、以下の解説は、著者(Yukiho Takizawa, PhD)がプロンプトを作成して、その対話に応答する形でGPT4o & Copilot 、Gemini 1.5 Pro、またはGrok 2 (beta) が出力した文章であって、著者がすべての出力を校閲しています。

生成AIの製造元がはっきりと宣言しているように、生成AIは、その自然言語能力および取得している情報の現在の限界やプラットフォーム上のインターフェースのレイト制限などに起因して、間違った文章を作成してしまう場合があります。
疑問点に関しては、必要に応じて、ご自身でご確認をするようにしてください。

Here we go.


第107回薬剤師国家試験|薬学理論問題 /
問133-135

一般問題(薬学理論問題)


【物理・化学・生物/衛生/法規・制度・倫理】
■複合問題|問 107-133-135 

Q. 自宅の寝室で倒れている男性が救急搬送された。簡易検査の結果をもとに、直ちに対応する解毒薬が投与された。一方、寝室にはコップの中に大量の錠剤が沈んだ飲料水が残されていた。


化学|問 107-133 
Q. (物理・化学・生物)
錠剤の成分が何かを調べるため、コップの中に残された薬剤に適切な処理をしたのち、1H NMRスペクトル(CDCl3溶媒中)を測定した。得られたスペクトルをデータベースと照合したところ、図に示したチャートとシグナル及び積分値が一致した。錠剤の成分として推定される医薬品Aの構造はどれか。1つ選べ。ただし、図はTMSを基準(0ppm)とし、シグナルを積分曲線と共に示したもので、×は重溶媒中に微量に含まれるCHCl3のシグナルである。

第107回薬剤師国家試験|薬学理論問題 / 問133-135

■選択肢
1. 1
2. 2
3. 3
4. 4
5. 5


法規|問 107-134 
Q. (法規・制度・倫理)
法令上、この医薬品Aが該当するのはどれか。1つ選べ。
■選択肢
1. 麻薬
2. 向精神薬
3. 覚醒剤
4. 指定薬物
5. 要指導医薬品


衛生|問 107-135 
Q. (衛生)
この患者に投与された解毒薬として、適切なのはどれか。1つ選べ。
■選択肢
1. ネオスチグミン
2. ナロキソン
3. フルマゼニル
4. ヨウ化プラリドキシム
5. ジメルカプロール


■■GPT4o


衛生|問 107-135


■論点|解毒薬 / ベンゾジアゼピン系睡眠薬 / フルマゼニル / GABA_A受容体

この問題の論点は、トリアゾラム過剰摂取に対する適切な解毒薬を特定することです。


■解説1|

トリアゾラム中毒に対する適切な解毒薬はフルマゼニルである(選択肢3)[正しい]

トリアゾラムの作用
トリアゾラムはベンゾジアゼピン系薬剤で、中枢神経系に作用しGABA_A受容体を介して鎮静・催眠効果を発揮します。過剰摂取すると、呼吸抑制や意識低下を引き起こす可能性があり、早急な対応が必要です。
フルマゼニルの作用
フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬として作用し、ベンゾジアゼピン類の過剰摂取に対する特異的な解毒薬です。フルマゼニルはGABA_A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に競合的に結合し、ベンゾジアゼピンの作用を迅速に逆転させます。これにより、トリアゾラム中毒における中枢抑制効果を解除し、症状の改善を図ります。


■解説2|

フルマゼニル使用の注意点
フルマゼニルの投与に際しては、患者がベンゾジアゼピン依存状態にある場合や、特定の抗けいれん薬の併用者である場合、急激な離脱症状やけいれん発作を誘発するリスクがあります。そのため、投与は慎重に行う必要があります。
他の解毒薬との違い
フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン系薬剤に特異的に作用する解毒薬であり、オピオイド系薬剤や他の神経系薬剤には効果がないため、トリアゾラムに対して特異的に適用されます。


■結論|

トリアゾラム過剰摂取に対する適切な解毒薬は「フルマゼニル」(選択肢3)であり、これが正解です。


■補足|

ネオスチグミン(選択肢1)[誤り]

ネオスチグミンは、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬で、重症筋無力症や神経筋遮断剤の解毒に使用されます。ベンゾジアゼピン系薬剤の過剰摂取には無効です。

ナロキソン(選択肢2)[誤り]

ナロキソンは、オピオイド受容体拮抗薬で、モルヒネなどオピオイド系薬剤の過剰摂取に対する解毒薬です。ベンゾジアゼピン系薬剤には効果がありません。

ヨウ化プラリドキシム(選択肢4)[誤り]

ヨウ化プラリドキシムは、コリンエステラーゼ阻害薬中毒(例:有機リン系農薬)に用いられる解毒薬です。トリアゾラムの中毒には無効です。

ジメルカプロール(選択肢5)[誤り]

ジメルカプロールは、重金属中毒(例:ヒ素、鉛、水銀)の治療に使用されるキレート剤で、ベンゾジアゼピン中毒には適用されません。


■Lecture
論点解説 複合問題のそれぞれのベンゾジアゼピン系薬剤の作用機序について

各選択肢の化合物名および化学構造の特徴

各選択肢の化合物名および化学構造の特徴 matsunoya_note

a. トリアゾラム (Triazolam)

分類:短時間作用型ベンゾジアゼピン
薬理作用機序:トリアゾラムは、主に睡眠導入剤として使用されます。GABA_A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABAの抑制作用を強化することで、神経興奮を抑え睡眠を誘導します。
特徴:短時間作用型であり、迅速に作用するため、短期的な不眠症の治療に適しています。

b. アルプラゾラム (Alprazolam)

分類:中時間作用型ベンゾジアゼピン
薬理作用機序:アルプラゾラムもGABA_A受容体のベンゾジアゼピン部位に結合し、GABAの作用を増強することで抗不安作用を示します。特にパニック障害や不安障害において効果があるため、抗不安薬として広く使用されています。
特徴:他のベンゾジアゼピンに比べて抗不安作用が強いことが特徴で、耐性の形成や依存性に注意が必要です。

c. ジアゼパム (Diazepam)

分類:長時間作用型ベンゾジアゼピン
薬理作用機序:ジアゼパムは、GABA_A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に作用し、GABAの作用を増強して鎮静、筋弛緩、抗けいれん作用を発揮します。
特徴:長時間作用型であり、抗不安薬、抗けいれん薬、筋弛緩薬として幅広く使用されています。また、体内で活性代謝物を生成するため、持続的な作用が得られます。

d. ロラゼパム (Lorazepam)

分類:中時間作用型ベンゾジアゼピン
薬理作用機序:ロラゼパムもGABA_A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABAの抑制作用を強化します。不安症状の緩和や、抗けいれん作用、鎮静効果を発揮します。
特徴:主に抗不安薬として使用され、肝臓での代謝が他のベンゾジアゼピン系薬物に比べて簡便であるため、肝機能障害の患者にも比較的安全に使用可能です。

e. クロキサゾラム (Cloxazolam)

分類:プロドラッグ型ベンゾジアゼピン
薬理作用機序:クロキサゾラムは体内で脱メチル化されて活性代謝物であるデスオキシクロキサゾラムに変換されることで薬理活性を示します。
これによりGABA_A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に作用し、GABAの抑制効果を増強します。
特徴:プロドラッグとして作用し、緩やかな作用発現が特徴で、抗不安作用を長時間持続します。代謝により活性が発揮されるため、作用が緩徐で耐性形成のリスクが低いとされています。


必須問題の解説は、こちらからどうぞ。

薬剤師国家試験対策ノート|論点解説 必須問題 第106回-第109回 一覧 powered by Gemini 1.5 Pro, Google AI Studio & GPT4, Copilot|matsunoya (note.com)


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第107回薬剤師国家試験|薬学理論問題 /
問133-135

一般問題(薬学理論問題)


【物理・化学・生物/衛生/法規・制度・倫理】
■複合問題|問 107-133-135 

Q. 自宅の寝室で倒れている男性が救急搬送された。簡易検査の結果をもとに、直ちに対応する解毒薬が投与された。一方、寝室にはコップの中に大量の錠剤が沈んだ飲料水が残されていた。


化学|問 107-133 
Q. (物理・化学・生物)
錠剤の成分が何かを調べるため、コップの中に残された薬剤に適切な処理をしたのち、1H NMRスペクトル(CDCl3溶媒中)を測定した。得られたスペクトルをデータベースと照合したところ、図に示したチャートとシグナル及び積分値が一致した。錠剤の成分として推定される医薬品Aの構造はどれか。1つ選べ。ただし、図はTMSを基準(0ppm)とし、シグナルを積分曲線と共に示したもので、×は重溶媒中に微量に含まれるCHCl3のシグナルである。

第107回薬剤師国家試験|薬学理論問題 / 問133-135

■選択肢
1. 1
2. 2
3. 3
4. 4
5. 5


法規|問 107-134 
Q. (法規・制度・倫理)
法令上、この医薬品Aが該当するのはどれか。1つ選べ。
■選択肢
1. 麻薬
2. 向精神薬
3. 覚醒剤
4. 指定薬物
5. 要指導医薬品


衛生|問 107-135 
Q. (衛生)
この患者に投与された解毒薬として、適切なのはどれか。1つ選べ。
■選択肢
1. ネオスチグミン
2. ナロキソン
3. フルマゼニル
4. ヨウ化プラリドキシム
5. ジメルカプロール


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