Xbira 250毫克 (Xbira 250mg)

Xbira 250毫克是CYP17的抑制剂，用于治疗患有转移性去势抵抗性前列腺癌的患者。患者早期接受了多西紫杉醇与泼尼松联合治疗以及雄激素剥夺治疗失败的化疗。临床上不用于泼尼松或泼尼松龙化疗的患者优选在成年男性中使用转移性CRPC治疗。

剂量和用法 (Dosage & Administration)

Xbira 250毫克 片剂的处方剂量为1,000mg，Xbira 250mg，一天一次口服给予4次剂量（OD）。
•Xbira片联合泼尼松5 mg，每日口服两次。
•Xbira 250毫克 平板电脑空腹服用。
•服用Xbira片剂前至少2小时和服用Xbira片剂后至少1小时不应食用任何食物。
•Xbira应该全部用水吞服。
•不要压碎或咀嚼片剂。

Xbira描述  (Xbira Describe)

Xbira 250毫克 是一种属于抗肿瘤药的分类，含有醋酸阿比特龙的有效成分。哪种抗雄激素药物适用于治疗前列腺癌，后者扩散到身体的其他部位。 Xbira还与泼尼松一起使用，一种类固醇。在临床试验中，Xbira用于前列腺癌和晚期乳腺癌。

药理 (Pharmacology)

吸收
酯酶吸收和水解不良。醋酸阿比特龙是一种盐形式，是一种前药，具有较高的口服生物利用度。最大血清浓度的时间为1.5-4小时。食物和高脂肪膳食增加吸收。

分配
与α - 1-酸性糖蛋白和白蛋白结合的蛋白质> 99％

代谢
通过水解的阿比特龙乙酸酯通过酯酶转化为活性代谢物阿比特龙。在CYP3A4和SULT2A1中代谢

消除
通过粪便（88％）和尿液（5％）排出体外。终端半衰期为5-14小时。

行动机制 (Mechanism Of Action)

一种甾体酶抑制剂CYP17A1（17α-羟化酶/ C17,20裂解酶）被称为醋酸阿比特龙，其具有口服活性，并且通过共价结合机制以选择性和不变的方式与CYP17A1干扰。一种酶CYP17A1，它催化雄激素的生物合成，并在睾丸，肾上腺和前列腺肿瘤组织中高度表达。特别地，阿比特龙通过CYP17A1酶阻止17-羟基孕烯醇酮转化为脱氢表雄酮（DHEA），以降低睾酮和其他雄激素的血清水平。

副作用 (Side Effects)

服用醋酸阿比特龙的患者具有以下副作用，其发生率> 30％
•保留液体
•甘油三酯增加
•肝酶增加
阿比特龙不太常见的Zytiga副作用10-29％发生：
•关节不适
•低钾血症
•手/脚肿胀
•肌痛
•低磷血症
•UTI

预防 (Precaution)

不要服用其他药物，即处方药，非处方药，维生素，草药等，一定要在治疗前告知医生。阿司匹林不给药和含有阿司匹林的产品，直到医生特别允许药物。
在女性中，目前不使用醋酸阿比特龙。如果女性服用醋酸阿比特龙，不要怀孕，不建议在治疗期间进行母乳喂养
醋酸阿比特龙的未知过程在精液中被消除，因此在治疗期间和最后一剂醋酸阿比特龙后1周内不使用避孕套和另一种避孕方法。

存储 (Storage)

将药物储存在密闭，密闭的容器中，并保持在室温下，远离多余的热量和水分。儿童用品存放在200C - 250C范围内。孕妇不应在没有保护的情况下处理，例如手套。