リルザブルチニブ（サノフィ）

サノフィが新薬リルザブルチニブのフェーズ2試験結果を発表👏

リルザブルチニブは経口BTK阻害剤、慢性特発性蕁麻疹（CSU）の成人患者において、治療開始1週間で痒み重症度スコア（ISS7）を有意に低下させました。#製薬プレス解説… pic.twitter.com/DWUhMN1jtD

— チクチク@製薬ブログ (@mrnetinfo) February 25, 2024

今回はp2成功したサノフィのリルザブルチニブを掘っていきます！

作用機序

リルザブルチニブは、ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）を標的とする薬剤です。サノフィはこの薬をPrincipia Biopharmaを買収してゲットしました！

Sanofi to acquire Principia Biopharma

ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）

ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）は、私たちの免疫系において非常に重要な役割を担うタンパク質です。具体的には、B細胞という免疫細胞の発達と機能に関与しています。B細胞は、体を病原体から守るために抗体を作る役割を果たしています。

BTKは、B細胞受容体（BCR）からのシグナル伝達に関与しており、B細胞が発達し、成熟するために必要なシグナルを伝えます。

要は、BTKの仕事は、B細胞受容体からの信号をうまく伝えること。BTKが正常に働くと、B細胞がちゃんと成長して、免疫系の一員として働けるわけです。　

また、アレルギー反応とかにも関わっているマスト細胞を活性化する役割も持っています。これがリルザブルチニブの慢性特発性蕁麻疹の治療に繋がるわけですね。

リルザブルチニブは、BTKに対して強力かつ持続的に結合し、この酵素の働きを阻害します。これにより、B細胞の過剰活性化を抑え、免疫系の誤った攻撃を減少させます。

さらに、この薬剤は他のキナーゼに対してはあまり作用せず、副作用を最小限に抑えることができます。

その他のBTKの役割

リルザブルチニブだけだと、コレだけで良さそうですが、様々なところで登場するのがBTKです。補足事項として記載いたします。